| 背景 | EIDD-2801的早期研究是University of North Carolina，Vanderbilt University和Emory University的合作研發(fā)成果。默克藥廠將和Ridgeback Biotherapeutics這個(gè)小型生物公司合作開(kāi)發(fā)這種藥物，Ridgeback Biotherapeutics已經(jīng)獲得了EIDD-2801開(kāi)發(fā)特許權(quán)。 在人細(xì)胞和小鼠中的實(shí)驗(yàn)顯示，EIDD-2801作為廣譜口服抗病毒藥物， 具有針對(duì)多種冠狀病毒:SARS-CoV, MERS-CoV和抗SARS-CoV-2的預(yù)防或治療作用。 |
| 產(chǎn)品描述 | EIDD-2801是核糖核苷類(lèi)似物EIDD-1931的口服生物可利用的前藥。 EIDD-2801具有針對(duì)流感病毒和多種冠狀病毒（例如SARS-CoV-2，MERS-CoV，SARS-CoV）的廣譜抗病毒活性。 EIDD-2801具有治療COVID-19以及季節(jié)性和大流行性流感的潛力。 |
| 抗病毒性 | EIDD-2801可抑制多種RNA病毒的復(fù)制，包括SARS-CoV-2（COVID-19的致病因子），通過(guò)兩種不同冠狀病毒（SARS-CoV1和MERS）的動(dòng)物研究，證明EIDD-2801可以改善肺功能、減少體重減輕并減少肺中的病毒量。除了針對(duì)冠狀病毒的活性外，在實(shí)驗(yàn)室研究中，EIDD-2801還顯示出針對(duì)季節(jié)性流感、呼吸道合胞病毒、基孔肯雅病毒、埃博拉病毒、委內(nèi)瑞拉馬腦炎病毒和東部馬腦炎病毒的活性。 |
| 體內(nèi)活性 | EIDD-2801（50-500 mg / kg;口服；每12小時(shí)3天）具有很強(qiáng)的抗病毒作用，能夠預(yù)防SARS-CoV復(fù)制和疾病。 |
| 藥理作用 | EIDD-2801是一種與瑞德昔韋(Remdesivir) 相似的化合物，兩種藥物都是通過(guò)模擬核糖核苷酸(RNA分子的主 要成分)來(lái)發(fā)揮作用。當(dāng)病毒復(fù)制過(guò)程中，這些藥物的分子可以摻入病毒RNA鏈，替代某些病毒原有正常復(fù)制時(shí)產(chǎn)生的核酸堿基序列，引起病毒復(fù)制的核酸序列發(fā)生錯(cuò)誤，這些致命性核酸排列錯(cuò)誤的不斷積累，也就是差誤突變，最終能阻止病毒復(fù)制，擴(kuò)增和傳播。 |
| 生物活性 | Molnupiravir (EIDD-2801, MK-4482) 是一種口服生物活性的核糖核苷類(lèi)似物β-d-N4-hydroxycytidine (NHC; EIDD-1931)的前藥，具有廣譜的抗病毒活性 antiviral activity 對(duì)抗 SARS-CoV-2、MERS-CoV、SARS-CoV 和 COVID-19的病原體。 |
| 靶點(diǎn) | | Target | Value | SARS-CoV-2
() | MERS-CoV
() | SARS-CoV
() |
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